溶解試驗(yàn)應(yīng)在生理?xiàng)l件下進(jìn)行。根據(jù)溶出度測(cè)試的目的選擇介質(zhì),同時(shí)考慮API的溶解度。理想情況下,溶出介質(zhì)應(yīng)滿足吸收條件,確保藥物穩(wěn)定**少24小時(shí),優(yōu)選盡可能避免使用表面活性劑和酒精,并且與生物體內(nèi)溶解位點(diǎn)(即速釋劑型pH為 1.2-6.8,改性釋放制劑pH為1.2-7.5)。
水槽條件被描述為介質(zhì)的體積**少是形成藥物飽和溶液所需量的三倍。水槽條件確保已經(jīng)溶解在介質(zhì)中的藥物量在運(yùn)行過程中不會(huì)影響溶出速率。如果不符合下沉條件,當(dāng)API接近飽和溶液狀態(tài)時(shí),溶解速率將人為減慢,使溶出度測(cè)試過分歧視,并且不反映體內(nèi)環(huán)境。然而,雖然推薦,接收器條件并不總是必要的要求。在某些情況下,未能提供下沉條件可能是合理的。例如,當(dāng)使用溶出度測(cè)試來指示劑型的生物藥物性質(zhì)時(shí),更重要的是,所提出的生物懸浮試驗(yàn)密切模擬胃腸道環(huán)境,而不是必然產(chǎn)生下沉條件。
表面活性劑的使用必須是合理的,包括添加到溶解介質(zhì)中的表面活性劑的類型和濃度。對(duì)于難溶性藥物,用生理pH范圍內(nèi)的水溶液不能充分溶解; 因此,對(duì)于這些化合物,可能需要表面活性劑來提高藥物的溶解度。
溶出度儀是為溶出度測(cè)定法提供一種由微機(jī)控制的機(jī)電一體化試驗(yàn)設(shè)備