溶出度系指藥物從片劑或膠囊劑等固體制劑在規(guī)定溶劑中溶出的速度和程度。 

釋放度系指口服藥物從緩釋制劑、控釋制劑，腸溶制劑及透皮貼劑等在規(guī)定溶劑中釋放的速度和程度。 

溶出度一般是針對普通制劑而言，看藥物在一定的時間內(nèi)是否能夠釋放出來。一般測一個點。 

釋放度主要針對特殊制劑（包括緩控釋制劑），測試時**少測三個點，**個點看藥物有沒有突釋，第二個點是藥物釋放一半左右的點，主要考察藥物釋放的特征，第三個點則是考察藥物釋放是否完全。 

 

難溶藥物檢查溶出度，易溶藥物檢查崩解時限，檢查溶出度的藥物就不需要再檢查崩解時限。 

 

1. 對于確定的藥物，如何選擇“崩解時限”與“溶出度”  

在上篇指導(dǎo)原則中介紹了固體口服制劑是否建立溶出度的判斷方法：  

①如果制劑設(shè)計為修飾釋放，則需建立釋放度的標(biāo)準(zhǔn)（包括緩釋、控釋、胃溶和腸溶等）  

②如果制劑沒有設(shè)計為修飾釋放，則做如下考察：考察一次劑量的原料藥在37±0.5℃，pH1.2-6.8范圍內(nèi), 在不多于250ml水中是否完全溶解。如果不溶解，則建立單時間點的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)，如果溶解，則繼續(xù)考察③  

以上考察的意義在于原料藥的溶解性是綜合劑量和胃容量來考慮的, 即驗證一次服用量的原料藥在胃中（250ml）是否完全溶解。這使一些溶解性能并不好、但劑量小, 在250ml中可以完全溶解的藥品可選擇做崩解時限而不做溶出度檢查。  

③該制劑在15分鐘內(nèi)，在pH1.2、4.0、6.8條件下能否達到80%以上的溶出量。如果達不到80%的溶出量，則建立單時間點的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)；如果能達到80%的溶出量，則繼續(xù)考察④  

③步考察的意義為在考察原料的溶解性能后, 還要考察在該處方和工藝條件下制成的固體口服制劑是否在胃中達到80%以上的溶出量，否則, 溶解性能好的原料, 由于處方工藝影響了制劑溶出, 依然要做溶出度檢查。  

④崩解時限與溶出度之間有否相關(guān)性。沒有的話，則建立單時間點的溶出度檢查標(biāo)準(zhǔn)；有的話就建立崩解時限檢查標(biāo)準(zhǔn)。  

在原料和制劑都達到判斷程序的正結(jié)果后, 還要考慮制劑的崩解時限和溶出度是否正相關(guān)。否則, 還是不能用崩解時限代替溶出度檢查。  

另外，為防止難溶性固體制劑在其崩解時限和溶出度相關(guān)、采用崩解時限測定后, 在貯存期內(nèi)溶出量下降的情況, 可考慮增加加速試驗后的溶出度穩(wěn)定性考察, 如仍相關(guān), 則可用崩解時限代替溶出度檢查。  

一般認為下列藥物的固體制劑必須測定溶出度: ①難溶或難吸收的藥物 ②中毒量與治療量接近的藥物 ③要求緩釋、控釋或長效的藥物 ④用于治療嚴重疾病的藥物 ⑤急救、搶救用的藥物  

2.“崩解時限”與“溶出度”的實際意義  

崩解時限和溶出度可進行新藥處方的篩選、輔料的選擇、制備工藝的研究、藥物生產(chǎn)的質(zhì)量控制，但它們只是體外檢測的方法，是一種近似的方法，只有與藥物的生物利用度具有相關(guān)性時才有真正的意義。